Acethylcholine
Oct 4, 2009 Neurotransmitters
Acetylcholine
เป็น monoamine neurotransmitter ที่มีการออกฤิทธิ์แตกต่างกันตามชนิดของ receptor
รูปด้านล่างเป็นการแสดง กระบวนการสร้าง acetylcholine
Receptor ของ acetylcholine แบ่งได้เป็น
- Nicotinic receptor: พบได้ที่ mamalian muscle endplate, sympathetic ganglia(PNS) และ cerebral cortex, hippocampus, thalamus, neostriatum, interpeduncular nucleus ยังแบ่งออกได้เป็น
- Neuronal nicotinic receptor สามารถแบ่งได้เป็น CNS type และ Ganglia type
- Muscle nicotinic receptor
- Muscarinic receptor สามารถแบ่งเป็น subtype ต่าง ๆได้(M subtype)
ทำไมถึงเรียกว่า muscarinic และ nicotinic
เรื่องจากในการ identify receptor ได้มีการใช้สาร 2 ขนิดในการกระตุ้นด้วยกัน ได้แก่ Nicotine และ Muscarine โดย Nicotinic receptor จะสามารถถูกกระตุ้นด้วย nicotine ได้ดี ในขณะที่ Muscarinic receptor จะถูกกระตุ้นด้วย muscarine ได้ดีกว่า
Muscarine เป็นสารที่สกัดได้จากเห็ดชนิดหนึ่ง เรียกว่า Amanita muscaria
ตารางแสดง subtype of Nicotinic and Muscarinic receptor
Nicotinic receptor
Muscarinic receptor
Clinical implecations
มีการใช้ยา หรือ สารพิษ เพื่อ Block หรือ enhance ACh action
แบ่งเป็น ส่วนที่ออก action include: Presynaptic: Botuninum toxin(-), alpha-latrotoxin(+)
AchE action: physostigmine, neostigmine, serin, organophosphate(-)
Receptor action: ส่วนนี้จะแบ่งเป็นการออกฤิทธิ์ว่า ออกฤิทธิ์ที่ใด ได้แก่
-Nicotinic receptor
- Non-selective nicotinic receptor
- Selective nicotinic receptor: Neuronal VS Muscle selective nicotinic receptor
-Muscarinic receptor
- Non-selective muscarinic receptor: atropine(-)
- Selective muscarinic receptor (M subunit): pilocarpine(+)
ตัวอย่าง
Botulinum Toxin
จะ Block presynaptic of acetylcholine release
อาการกล้ามเนื้ออ่อนแรง ทั่วตัว มีอาการทางระบบประสาทอัตโนมัติ
Neostigmine, physostigmine
เป็น กลุ่ม AchE inhibitor ทำให้มีการคั่งของ acetylcholine มากขึ้น เนื่องจาก neostigmine ออกฤิทธิ์สั้น จึงนำมาใช้ในการทดสอบในผู้ป่วย myasthenia gravis
Organophosphate
action: inhibit ACh E ทำให้มีการคั่งของ Ach มากทำให้มี depolalyzes ของ post synaptic cell เกิด refractory ต่อ ACh release ทำให้เกิดอาการอ่อนแรง ตามมา
Serin gas
Sarin attack on the Tokyo subway เป็นเหตุการณ์ที่มีการปล่อย Serin gas ใน subway ที่ประเทศญี่ปุ่นในปี 1995 โดย ลัทธิ Aum Shinrikyo
โดย Sarin มีคุณสมบัติ และ action เหมือนกับ insecticide: carbamate หรือ ยากลุ่ม pyridostigmine, neostigmine and physostigmine
คุณสมบัติ: extremely potent irreversiblecholinesterase inhibitor
อาการ: มีอาการทางระบบทางเดินหายใจ, ร่วมกับอาการอ่อนแรง หายใจลำบาก ร่วมกับ
October 4th, 2009 at 11:03 am
[...] Acetylcholine [...]